În lumea de astăzi, datorită monopolului și lipsei resurselor medicale avansate, plantele cu proprietăți farmacologice au devenit principalele resurse medicale în țările în curs de dezvoltare. Acest domeniu se numește medicina tradițională, medicina indigenă sau medicina populară. Conform definiției OMS, această tehnologie se bazează pe teorii tipice ale diferitelor situații de tratament, cum ar fi cunoștințele, abilitățile și practicile empirice, și este aplicabilă în general pentru prevenirea, diagnosticarea, îmbunătățirea sau tratamentul diferitelor boli. Printre acestea, ramura „științei interacțiunilor dintre oameni și plante” a primit o atenție din ce în ce mai răspândită. Conform cercetărilor aprofundate privind etnobotanica, mulți compuși naturali au activități farmacologice bune, cum ar fi activitate antioxidantă, activitate antiinflamatoare și activitate antiinflamatoare. Activitate virală etc., astfel încât acestea pot fi proiectate într-o anumită măsură în medicamente antiinflamatoare, analgezice, antispastice, medicamente antidiabetice, medicamente antivirale și medicamente anticancer.
Componenta principală a gustului amar în coptis este berberina, care este clorhidratul de berberină. Acesta este un alcaloid izochinolin distribuit în diferite ierburi naturale. Există la Coptis chinensis sub formă de clorhidrat (clorhidrat de berberină). Cercetările au descoperit că acest compus poate fi utilizat pentru a trata tumorile, hepatita și bolile cardiovasculare. , hipertensiune arterială, inflamație, infecții bacteriene și virale, diaree, tratamentul bolilor precum boala Alzheimer și artrita.
Istoria pulberii clorhidrat de berberină
Clorhidrat de berberină pulberea fost descoperit pentru prima dată în perioada pre-Qin. Odată cu aprofundarea în continuare a cercetării farmacologice, eficacitatea coptisului a fost înregistrată în detaliu în „Shen Nong’s Materia Medica” a dinastiei Han din China. Această carte este cea mai veche carte de medicină tradițională chineză existentă. Se spune că provine din familia lui Shennong. , compilat într-o carte între 25 și 220 d.Hr. în timpul dinastiei Han de Est. Structura sa de un singur cristal a fost analizată pentru prima dată dintr-un extract izolat din Hydrastiscanadensis în 1917.
Scopurile medicinale ale pulberii de berberină hcl
1. Efect antioxidant
În condiții normale, organismul menține un echilibru între antioxidanți și pro-oxidanți. Stresul oxidativ este un proces dăunător care poate fi un mediator important al deteriorarii structurilor celulare, inducând astfel diverse stări de boală, cum ar fi boli cardiovasculare, cancer, boli neurologice și diabet. Supraproducția de specii reactive de oxigen (ROS), cel mai frecvent prin suprastimularea NADPH de către citokine sau prin lanțul mitocondrial de transport de electroni și xantin oxidaza, poate duce la stres oxidativ. Experimentele au arătat că metaboliții berberinei și berberina prezintă o activitate excelentă de captare a -OH, iar efectele lor sunt aproximativ echivalente cu puternica vitamina C antioxidantă. Creșterea activității SOD (superoxid dismutază) și scăderea nivelurilor de MDA (un marker al peroxidării lipidelor) poate fi monitorizat prin administrarea de berberine la șobolani model diabetici [1]. Rezultatele ulterioare au arătat că activitatea de captare a berberinei este strâns legată de activitatea sa de chelare a ionilor feroși, iar grupa hidroxil C-9 a berberinei este o parte esențială.
2. Efect antitumoral
Au existat numeroase rapoarte despre efectele anticancer ale berberinei. Diverse studii din ultimii ani au arătat că berberina este eficientă în tratamentul adjuvant al cancerului ovarian, cancerului endometrial, cancerului de col uterin, cancerului de sân, cancerului pulmonar, cancerului colorectal, cancerului de rinichi, este de mare importanță în tratamentul bolilor canceroase grave precum precum cancerul vezicii urinare și cancerul de prostată. Berberina poate inhiba proliferarea celulelor tumorale prin interacțiunea cu diverse ținte și mecanisme. Poate modifica expresia oncogenelor și a genelor legate de carcinogeneză pentru a regla activitatea enzimelor înrudite și a inhiba proliferarea.
3. Efectul cardiovascular
Berberine hcl pulbere joacă un rol esențial în tratamentul bolilor cardiovasculare și are o gamă extrem de largă de aplicații. Berberina atinge scopul anti-aritmiei prin reducerea incidenței contracțiilor ventriculare premature și inhibarea apariției tahicardiei ventriculare. În al doilea rând, dislipidemia este un factor de risc major pentru bolile cardiovasculare și se caracterizează prin niveluri crescute de colesterol total, trigliceride și colesterol cu lipoproteine cu densitate joasă (LDL) și niveluri scăzute de lipoproteine de înaltă densitate (HDL), în timp ce berberina. aceşti indicatori pot fi menţinuţi extrem de bine. Hiperlipidemia pe termen lung este o cauză importantă a formării plăcii aterosclerotice. S-a raportat că berberina afectează receptorii LDL din celulele hepatice pentru a reduce nivelul de colesterol seric uman din hepatocite. Nu numai că, berberina are efecte inotrope pozitive și a fost folosită pentru a trata insuficiența cardiacă congestivă.
Dezvoltarea viitoare a pulberii clorhidrat de berberină
Deși pulberea de berberină hcl a fost utilizată pe scară largă în practica clinică, un dezavantaj care nu poate fi ignorat este că aparține medicamentelor de clasa II BCS și are o solubilitate slabă în apă, ceea ce nu favorizează absorbția pacientului. Prin urmare, modul de dezvoltare a produselor farmaceutice adecvate este în prezent o problemă. Probleme de rezolvat.
Soluția folosită în mod obișnuit în farmacie pentru a crește solubilitatea în apă este de obicei adăugarea unei cantități mari de excipienți solubili în apă, dar problemele care vin odată cu aceasta sunt flexibilitatea redusă a dozării și respectarea pacientului. Prin urmare, este nevoie de o modalitate mai rezonabilă pentru biodisponibilitatea medicamentului. gradul de ameliorare. Metodele utilizate în mod obișnuit includ dispersii amorfe, săruri farmaceutice și co-cristale de medicamente, dar amorfe încă necesită de obicei excipienți pentru a-și menține stabilitatea, în timp ce aplicabilitatea sărurilor este în general aplicabilă medicamentelor cu grupări ionizabile. În schimb, medicamentul eutectic își arată superioritatea: proces simplu, cost redus și efect excelent.
Există două tipuri principale de modele de co-cristale de droguri existente pentru clorhidratul de berberină. Unul este de a forma un co-cristal cu liganzi acizi, iar celălalt este de a forma un co-cristal cu flavonoide. Primul are o îmbunătățire mai mare a biodisponibilității, dar rămâne de verificat dacă ligandul poate fi utilizat pentru utilizare clinică pe termen lung. În timp ce designul co-cristal cu flavonoide nu are o îmbunătățire la fel de bună a biodisponibilității ca primul, este proiectat inteligent prin ingineria cristalului. Metoda îmbunătățește combinația a două medicamente cu molecule mici, care pot îmbunătăți împreună eficacitatea ambelor. Este o metodă relativ reușită de îmbunătățire a proprietăților fizice și chimice.
Sursă imagine:《Două cocristale de clorură de berberină cu miricetină și dihidromiricetină: structuri cristaline, caracterizare și activități antitumorale expres, doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)
In zilele de azi,Pulbere clorhidrat de berberinăpoate fi sintetizat artificial și modificat prin metode de inginerie cristalină cu cost redus și tehnologie avansată. Odată cu dezvoltarea cercetării medicale și aprofundarea cercetării chimice, clorhidratul de berberină va prezenta cu siguranță mai multe proprietăți medicinale. Utilizați efecte. Pe de o parte, clorhidratul de berberină nu numai că a obținut rezultate remarcabile în cercetările farmacologice tradiționale privind antibacteriene, antivirale, antiinflamatorii, antitumorale, antidiabetice și tratamentul bolilor cardiovasculare și cerebrovasculare, ci și designul său de inginerie a cristalelor și analiza morfologică. au, de asemenea, îngrijorare larg răspândită. Datorită efectului curativ remarcabil și efectelor secundare scăzute, are un potențial mare în aplicare clinică și are perspective largi. Odată cu dezvoltarea biologiei celulare, mecanismul farmacologic al berberinei va fi elucidat de la nivel celular la nivel molecular și țintă, oferind o bază mai teoretică pentru aplicarea sa clinică.